鹽酸普魯卡因(奴佛卡因)藥典局麻原料藥
理化性狀
白色結晶或結晶性粉末;無臭,味微苦,繼而有麻痹感。熔點:154~157℃溶解性:水中易溶;乙醇略溶;理化特性:分子含酯鍵;水溶液最佳穩定 pH 區間 3.0~3.5;溫度升高、pH 升高均加速水解,生成對氨基苯甲酸與二乙氨基乙醇;水溶液呈酸性;具有血管擴張作用,常配伍腎上腺素延長局麻時效、減少入血吸收。
藥典鑒別項目
1、水溶液加亞硝酸鈉試液、堿性 β?萘酚試液,生成橙紅色沉淀(芳伯氨基特征反應);2、取本品水溶液加試液,析出普魯卡因白色沉淀,加熱沉淀油化;3、紅外吸收圖譜與鹽酸普魯卡因標準圖譜一致;4、水溶液顯氯化物鑒別反應。
藥典全套質量檢查項目
酸度;溶液澄清度與顏色;有關物質(對氨基苯甲酸);干燥失重;熾灼殘渣;重金屬;砷鹽;微生物限度;含量采用亞硝酸鈉滴定法測定。
藥理作用與機理
短效酯類局部麻醉藥,可逆阻斷神經細胞膜鈉離子通道,抑制神經沖動傳導。起效較快,維持時間較短;無明顯脂溶性,難以穿透完整皮膚與黏膜。經血漿假性膽堿酯酶快速水解代謝。臨床適用:浸潤麻醉、神經阻滯、硬膜外麻醉、蛛網膜下腔麻醉、局部封閉療法;亦可用于靜脈復合麻醉輔助用藥。
制藥行業應用領域
1、注射制劑
鹽酸普魯卡因注射液、注射用鹽酸普魯卡因;局麻、疼痛封閉制劑原料。
2、普魯卡因腎上腺素注射液(復方注射劑)。
不制備皮膚表面麻醉乳膏、滴眼液;不可靜脈單獨推注用作全麻。
產品核心優勢
1、經典短效酯類局,價格低廉,毒性相對可控;2、適合皮下浸潤、神經阻滯、椎管麻醉多種給藥方式;3、工藝成熟,適合注射液規模化生產。
配伍提示與生產注意事項
1、全程遮光生產、儲存;滅菌條件溫和,避免長時間高溫滅菌加速水解;2、嚴禁與堿性輔料 / 注射液混合配液,防止游離堿析出;3、如需添加腎上腺素應臨用時配制;高血壓患者慎用含腎上腺素配方;4、處方嚴格控制單次最大劑量;制劑重點監控雜質對氨基苯甲酸限度;5、配液器具避免使用堿性清潔劑殘留。
儲存條件
遮光,密封保存。
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