阿齊沙坦酯

藥理及應用

是一款正處于研發中的治療高血壓癥的血管緊張素II受體拮抗劑藥物，多用于治療高血壓癥，也是目前*處于末期臨床的血管緊張素II受體拮抗劑（沙坦類）藥物。血管緊張素II是RAS系統中重要的效應肽，以廣泛途徑發揮關鍵的升血壓作用，包括：①刺激醛固酮的合成和分泌引起水鈉潴留；②收縮腎臟及全身小動脈血管；③激活交感神經系統；④細胞增生等。阿齊沙坦選擇性阻斷血管緊張素II與AT₁受體結合（阿齊沙坦對AT₁受體的親和力高出AT₂受體的10000倍以上），從而阻斷血管緊張素II引起的血管收縮、醛固酮分泌等升血壓效應。其作用不依賴于血管緊張素II合成途徑，故避免了ACEI對緩激肽水平的影響，幾乎沒有干咳等副作用。阻斷血管緊張素Ⅱ受體可抑制血管緊張素II對腎素分泌的負反饋調節。但所引起的血漿腎素活性及血管緊張素II水平的增高．并不足以抵消阿齊沙坦的降壓作用。