哪些因素會影響中藥制劑溶出度

溶出度檢測是評價中藥制劑處方、生產工藝、制劑生物利用度的重要指標。中藥口服固體制劑多以藥材粉末或提取物為原料，其制劑劑型、制劑處方及制備工藝與藥物的溶出度直接相關。通過選擇適宜的輔料及制備工藝來改善藥物的崩解、釋放及溶出，可以增加藥物在體內的吸收。

    影響中藥制劑溶出度的因素：劑型、處方和工藝

1、劑型與藥物的溶出度有密切關系

   研究人員分別以黃芩苷、小檗堿、綠原酸及總蒽醌為指標測定牛黃解毒丸和牛黃解毒片的溶出度。結果顯示，蜜丸的溶出速率比糖衣片慢2/3以上。顯然，將牛黃解毒丸改制成牛黃解毒片，有利于藥物的釋放。但并非所有丸劑都較片劑的溶出度小。如銀翹解毒丸和黃連上清丸由蜜丸改制成糖衣片后，釋放速度減緩了2/3。而毛冬青干浸膏膠囊兩分鐘的釋放量相當于糖衣片30分鐘的釋放量，50分鐘時膠囊劑的釋放量為糖衣片的5倍多。蘇冰滴丸T50較冠心蘇合丸快1倍，臨床療效明顯，各項生物參數均優于冠心蘇合丸。因此，體外溶出度測定可用于選擇理想的劑型。治療急癥時，應選用溶出度大的劑型，使藥物迅速顯效；治療慢性病時，可選用溶出度小的劑型，讓藥物緩慢奏效；治療癌癥時，應選用定位釋放的靶向制劑，以減小對正常細胞的毒性。

2、制劑處方包括藥物和附加劑兩部分

   固體制劑中有效成分的釋放與溶解與藥物的性質（溶解度、晶型、粒徑等）有關，而附加劑的種類、用量對制劑的崩解起主要作用。以中藥青蘭、葛根、蘆丁各自的黃酮提取物分別與不同的輔料制片，結果表明，不同的附加劑對不同的黃酮類藥物的溶出有顯著性影響。以青蘭片用氫氧化鋁，葛根片用碳酸鈉，蘆丁片用氧化鋁為好。上海中藥廠開展的研究表明，加硬脂酸鎂的蘇冰滴丸比不加硬脂酸鎂的蘇冰滴丸溶出速率要低得多。

3、制備工藝對溶出度也有很大影響

   在生產中，工藝上的微小變更，都會引起制劑溶出度的改變，不同廠家生產的復方丹參片釋放量zui高可達93％，而zui低的僅為47％。有人用人參莖葉分別采用4種不同的制備工藝制備片劑，經體外釋放度和兔血藥濃度比較表明，有機溶媒提取片釋藥zui快，血藥濃度zui高；生藥片zui差。全葉青蘭浸膏片、半浸膏片及總黃酮片的釋放度比較表明，3種片劑的T50有顯著差異，其中浸膏片zui慢，總黃酮片zui快。